Мепивакаин в стоматологии: состав, инструкция по применению, побочные эффекты

Содержание

Применение стоматологического анестетика Мепивакаин

Мепивакаин – вещество для проведения местной анестезии, широко применяется в стоматологии. Относится к группе анестетиков амидного типа. Оказывает сильное и быстрое действие, длительность которого продолжается до трех часов.

Это кристаллический порошок белого цвета с отсутствием запаха. Он легко растворяется в воде и обладает устойчивостью к щелочному и кислотному гидролизу. Применяется для проведения всех видов местной анестезии (проводниковой, инфильтрационной, терминальной и др.).

Механизм действия данного вещества направлен на стабилизацию клеточных мембран. Воздействуя на нервные окончания, вещество блокирует передачу импульсов в ЦНС, способствую временной потере чувствительности.

Все они применяются для обезболивания при оперативных вмешательствах в полости рта.

Форма выпуска и состав

Выпуск средства производится в форме раствора для инъекций. В картонную коробку упакованы небольшие ампулы по 1,7 или 1,8мл. В 1-ом миллилитре препарата содержится:

  • мепивакаина гидрохлорид – 30мг;
  • натрия хлорид – 6мг;
  • вода для инъекций – 1мл.

Самые известные препараты на основе Мепивакаина:

Фармакологический профиль

Препарат по своим свойствам и фармакокинетике схож с Лидокаином. Характеризуется хорошей всасываемостью и быстрым метаболизмом в печени. С белками плазмы связывается до 80%. Проникает через плацентарный барьер.

Выведение вещества осуществляется почками в виде метаболитов. До 16% вещества может выводиться в неизменном состоянии. При слабощелочном балансе в тканях быстро гидролизуется, проникая через клеточные мембраны, концентрируясь на рецепторах.

Основным отличием от многих иных анестетиков является отсутствие выраженного действия на расширение сосудов. Этим обуславливается длительность его воздействия.

Показания и ограничения для применения

Мепивакаин в стоматологической практике применяется в таких случаях:

  • инфильтрационное обезболивание;
  • проводниковая анестезия;
  • внутрипульпарная анестезия;
  • интралигаментарная анестезия;
  • используется в общей хирургии;
  • любые хирургические вмешательства в ротовой полости.

Подходит для пациентов с сахарным диабетом, сердечнососудистой недостаточностью.

Применение препарата запрещается в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов анестетика;
  • гиперчувствительность;
  • серьезные нарушения печеночной функции;
  • пожилой возраст;
  • миастения;
  • порфирия;
  • беременность, лактация – с осторожностью.

Во избежание попадания раствора внутрь сосуда прежде чем ввести всю дозу необходимо провести аспирационную пробу. Мепивакаин с осторожностью следует применять в следующих случаях:

  • тяжелые формы сердечнососудистых заболеваний;
  • сахарный диабет;
  • эндокринные заболевания;
  • беременность;
  • лактация;
  • пожилой возраст;
  • дети до 12 лет.

Инструкция по применению

В стоматологии препарат применяется в следующих случаях:

  1. Инфильтрационная анестезия проводится с использованием 3% раствора Мепивакаина 1,8 мл. Инфильтрация проводится медленно с частым введением анестетика. Для того чтобы добиться обезболивания всей ротовой полости достаточно использовать 9 мл раствора.
  2. Однократное обезболивание нижней или верхней челюсти. Используется 3% раствор препарата в количестве 1,8мл.
  3. Проводниковая анестезия с введением 3% раствора Мепивакаина в количестве 9мл.
  4. Для проведения длительного лечения у взрослых пациентов разовая доза препарата не должна быть более 6,6мг/кг. Некоторые показания предполагают введение 7 мг лекарства на 1 кг массы тела пациента.
  5. При лечении детей используемая максимальная дозировка вещества составляет 5-6мг на 1 кг массы тела.

Анестетик применяется для проведения обезболивания и в других областях медицины.

  • например, в терапии с его помощью купируют болевой синдром;
  • раствор применяют для проведения каудальной, люмбальной, трансвагинальной анестезии;
  • парацервикальная блокада проводится с использованием 10 мл 1% раствора при единичном введении, повторить обезболивание можно не раньше, чем через полтора часа.

Побочные эффекты и передозировка

Медикамент может спровоцировать следующие побочные эффекты со стороны ЦНС:

  • состояние эйфории;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • общая слабость;
  • нарушение координации движений;
  • помутненное сознание;
  • депрессивный настрой;
  • темнота в глазах;
  • проблемы с речевым произношением;
  • нарушения глотания;
  • временная потеря остроты зрения;
  • диплопия;
  • затрудненное дыхание;
  • судороги;
  • тремор;
  • кома.

Сердечнососудистая система сбоит следующим образом:

  • пониженное артериальное давление;
  • падение сосудистого тонуса;
  • нарушение микроциркуляции крови;
  • сердечная аритмия;
  • брадикардия;
  • боль в груди.
  • тошнота, рвота;
  • непроизвольная дефекация.
  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • кожный зуд;
  • кожные высыпания;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок.

При передозировке препарата наблюдаются следующие симптомы:

  • сонливость;
  • бледность кожи;
  • тошнота, рвота;
  • тремор.

Тяжелая интоксикация сопровождается непроизвольным мочеиспусканием, падением сосудистого тонуса и нарушением микроциркуляции крови.

Для устранения симптомов применяются транквилизаторы или барбитураты короткого действия.

Среди других побочных симптомов стоит сказать про гипотермию и снижение потенции.

В стоматологии анестезия, проведенная с помощью Мепивакаина, может привести к следующим отрицательным симптомам:

  • отсутствие чувствительности и парестезия языка, губ;
  • затяжная анестезия;
  • брадикардия плода;
  • отечность десен;
  • покраснение слизистой;
  • воспалительный процесс на месте укола.

Особые пациенты

Применение для проведения обезболивания особым группам пациентов.

Беременность

Установлено, что вещество способно проникать через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности допускается в исключительных случаях, если эффект от терапевтических действий значительно превышает возможный риск от инъекции.

Может отразиться на внутриутробном развитии плода. В ходе применение средства во время беременности отмечалась гипоксия плода, а у будущей матери наблюдалось сужение маточной артерии.

Период лактации

При кормлении грудью женщинам разрешается применять обезболивание с помощью данного вещества, но только после обязательной консультации с лечащим врачом и при последующем наблюдении за состоянием пациентки.

Данных о возможном проникновении средства в материнское молоко нет.

Цена средства и его аналоги

При необходимости отказа от Мепивакаина заменить его можно следующими аналогичными препаратами на его основе, обладающими таким же принципом действия:

  • Изокаин;
  • Мепивастезин;
  • Мепидонт;
  • Мепикатон;
  • Скандинибса;
  • Скандонест.

На фармацевтическом рынке Мепивакаин представлен достаточно широко, цена средства лежит в пределах от 1200 до 1400 рублей за упаковку, в зависимости от ценовой политики аптечной сети.

Мепивакаин (Mepivacaine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мепивакаин

Химическое название

N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мепивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мепивакаин

Анестетик амидного типа.

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакология

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2′,6′-пипеколоксилидид). T1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Применение вещества Мепивакаин

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени ( в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мепивакаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Мепивакаин

С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Особые указания

Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

Мепивакаин в стоматологии: особенности применения анестетика

Сегодня многие стоматологические манипуляции сопровождаются применением местной анестезии. Сложно представить, что еще около ста лет назад пациенты стоматологов не имели такой возможности, и любое вмешательство проводилось без обезболивания. В современной стоматологии используется множество анестетиков, в числе которых Мепивакаин. Этот препарат обладает быстрым и продолжительным действием, и является одним из наиболее безопасных местных анестетиков. Об особенностях препарата и его применения в стоматологии расскажет статья.

2 style=”text-align: center;”> Мепивакаин: состав и принцип действия

В состав препарата Мепивакаин входит одноименное вещество – мепивакаина гидрохлорид. Оно является местно анестезирующим веществом, эффект от которого проявляется благодаря его способности стабилизировать клеточные мембраны. Вещество оказывает воздействие на нервные окончания и блокирует передачу нервных импульсов из источника боли в ЦНС. Это приводит к обратимой утрате чувствительности.

Препарат относится к амидной группе и является производной ксилидина. В сравнении с другим известным анестетиком – лидокаином – он обладает более выраженным, быстрым и длительным обезболивающим эффектом. После введения Мепивакаина эффект от него сохраняется в течение 3х часов.

Вещество представляет собой белый порошок кристаллической структуры, не имеющий запаха. Он обладает способностью быстро растворяться в воде.

Мепивакаин выпускается в виде раствора для инъекционного введения, разлитого в небольшие ампулы. В продаже можно найти множество аналогов отечественного и зарубежного производства, содержащих в качестве активного вещества мепивакаина гидрохлорид: Скандонест, Мепикатон, Изокаин, Карбокаин, Скандикаин.

Один из самых популярных аналогов Мепивакаина — Скандонест.

Препараты с мепивакаином могут выпускаться в двух вариациях:

  • с вазоконстриктором (2% раствор);
  • без вазоконстриктора (3% раствор).

Растворы с концентрацией активного вещества 3% могут использоваться у пациентов с непереносимостью вазоконстрикторов. Кроме того, он является предпочтительным для применения у пациентов с повышенным артериальным давлением, у женщин в период беременности, больных сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Голливудская улыбка — это результат работы стоматологов. Рекомендуем узнать, что лучше, виниры или люминиры.

Советуем узнать принципы белой диеты после отбеливания зубов.

В стоматологии препарат применяется для проведения анестезии следующих видов:

  • проводниковой – инъекция препарата вводится в место выхода нервного ствола из челюсти;
  • инфильтрационной – инъекция анестетика вводится в место проведения стоматологического лечения, чувствительность которого нужно снять;
  • внутрипульпарной – неинъекционный метод, при котором препарат наносят на открытую пульпу;
  • внутрисвязочной – препарат вводится в периодонтальные щели, эффект от анестетика наступает уже через минуту от инъекции.

Применение Мепивакаина целесообразно при любых хирургических вмешательствах в полости рта, требующих местного обезболивания. Использование анестетика возможно при:

  • проведении операции на слизистой рта;
  • лечении среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита и других стоматологических заболеваний;
  • пародонтологическом лечении: операции по гингивопластике, ликвидации рецессии десны, кюретаже пародонтальных карманов;
  • установке несъемных протезов (коронок, мостов) на недепульпированные зубы;
  • вживлении зубных имплантов и проведении сопутствующих операций (к примеру, костной пластики);
  • удалении зубов;
  • иссечении десневого капюшона над зубами мудрости при перикороните;
  • проведении резекции верхушки зубного корня;
  • удалении кист, опухолей и других новообразований в полости рта.

Для получения анестезирующего эффекта препарат вводится подкожно, подслизисто или внутрикожно в участке расположения нервов и ганглиев.

Эффект от препарата достигается очень быстро.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает, что его использование возможно только при профессиональном стоматологическом лечении. Рассчитывать дозу самостоятельно пациенту не придется, поэтому эта информация вряд ли ему может быть полезной.

Количество используемого раствора зависит от вида вмешательства и способа введения анестезии. При инфильтрационной анестезии взрослым пациентам вводится 1,8 мл раствора с концентрацией активного вещества 3%. Объема 9 мл достаточно для полного обезболивания всей ротовой полости у взрослого пациента. Максимальная доза анестетика, вводимая взрослым и детям, вес которых превышает 30 кг, может достигать 5,4 мл.

Важно! Правильно определить дозу анестетика может только врач. При соблюдении инструкции и правильном расчете дозировки риск проявления побочных эффектов препарата минимальный.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает на редкие случаи развития побочных эффектов.

Применение анестетика не рекомендовано в следующих случаях:

  • при наличии аллергических реакций на компоненты средства (в том числе и на другие препараты амидной группы);
  • тяжелые болезни печени;
  • миастения;
  • порфирия.

С осторожностью средство применяется при сердечно-сосудистых нарушениях, в детском и пожилом возрасте, у беременных женщин, у кормящих матерей.

При несоблюдении режима дозирования возможно появление следующих побочных эффектов:

  • нарушение функции глотания;
  • не связанность речи;
  • судороги;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение дыхательной функции;
  • отек Квинке;
  • крапивница;
  • снижение артериального давления.

Читайте: как проводится сложное удаление зуба.

Узнайте, как проявляется начальный кариес эмали и какими методами он лечится.

Кроме того, из-за отсутствия в препарате вазоконстрикторов (адриналин сужает сосуды), в месте введения препарата может возникнуть кровотечение. При приеме препаратов, разжижающих кровь, следует сообщить об этом врачу.

Цена на Мепивакаин зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки, в которой продается препарат. Она может варьироваться в пределах 1000-1500 рублей за упаковку.

Препарат предназначен исключительно для профессионального использования врачами. Инструкция к анестетику может быть использована только для ознакомления с особенностями средства.

Мепивастезин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 3% 1,7 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – мепивакаина гидрохлорид 30 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 9,0 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код АТХ N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мепивакаина гидрохлорид быстро и в значительной степени абсорбируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-78 % и период полуэлиминации – около 2 часов.

Объем распределения 84 л. Клиренс – 0,78 л/мин.

В основном распадается в печени, продукты метаболизма выводятся через почки.

Фармакодинамика

Мепивастезин используется в качестве местного анестетика в стоматологии. Характерны быстрое начало действия анестезии (через 1 – 3 минуты после инъекции), выраженное болеутоляющее действие и хорошая местная переносимость. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20 – 40 минут, а при анестезии мягких тканей – от 45 до 90 минут. МЕПИВАСТЕЗИН является местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая приводит к обратимому торможению чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна.

Лекарственный препарат легко диффундирует через мембрану нервного волокна в аксоплазму в виде основания. Внутри аксона превращается в ионизированную катионную форму (протоновую) и вызывает блок натриевых каналов. При низких значениях рН, например, в условиях воспаления эффект препарата снижается, так как затрудняется образование основания анестетика.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

– при неосложненном удалении зубов

– при препарировании кариозных полостей и зубов под коронку

МЕПИВАСТЕЗИН особенно рекомендуется пациентам, которым противопоказаны вазоконстрикторные препараты.

Способ применения и дозы

Рекомендуются следующие дозировки:

По мере возможности следует назначать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Взрослым, как правило, доза 1-4 мл является достаточной.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20 – 30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 – 45 кг – 0,5-2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл Мепивастезина / кг массы тела).

Уровень мепивакаина в плазме может быть увеличен у пожилых пациентов ввиду сниженных метаболических процессов и более низкому объёму распределения препарата.

Риск кумуляции мепивакаина увеличивается при повторных применениях. Подобный эффект может наблюдаться при снижении общего состояния пациента, также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной анестезии).

Доза Мепивастезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией, атеросклерозом.

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые:

Для взрослых максимальная доза составляет 4 мг мепивакаина на кг массы тела и эквивалентна 0,133 мл Мепивастезина на кг массы тела. Это означает, что 300 мг мепивакаина или 10 мл Мепивастезина достаточно для пациентов с массой тела 70 кг.

Дети в возрасте от 4 лет:

Количество вводимого препарата следует определять по возрасту и массе тела ребенка и продолжительности операции; не превышать величину, эквивалентную 3 мг мепивакаина на кг массы тела (0,1 мл Мепивастезина на кг массы тела).

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения – после укола медленно ввести 0,1 – 0,2 мл и через 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться у других пациентов.

Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина

А. В. Кузин

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .

Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики ( Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина ( Mepivastezin )

Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут

Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии

Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов

Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Мепивакаин в стоматологии и при беременности

Мепивакаин (международное название Mepivacaine) – местный анестетик амидной группы, производный от ксилидина. Мепивакаин используется при инфильтрации для периферической трансторакальной анестезии и для симпатических, региональных и эпидуральных блокад нервов при хирургических и стоматологических процедурах. Он доступен в продаже с и без адреналина. По сравнению с лидокаином мепивакаин производит меньше вазодилатации и имеет более быстрое начало и более длительную продолжительность действия.

Коммерчески известен как: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., США).

Химическая структура мепивакаина

Мепивакаин имеет более быстрое начало действия и более длительный срок, чем лидокаин. Продолжительность его действия составляет около 2 часов, он в два раза эффективнее прокаина. Используется для местной анестезии в стоматологии и спинальной анестезии. При концентрации 3% выпускается без вазоконстриктора, при 2% с вазоконстриктором, брендовое название левонордефрин, концентрация 1:20000. Анестетик рекомендуется использовать пациентам, которым противопоказаны анестетики с вазоконстриктором.

Мепивакаин в стоматологии

Местный анестетик используется в стоматологии для проведения следующих видов анестезии на нижней и верхней челюсти:

Мепивакаин в стоматологии

Механизм действия

Как и все местные анестетики, мепивакаин вызывает обратимую блокировку нервной проводимости, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия (Na+). Это уменьшает скорость деполяризации мембраны, тем самым увеличивая порог электрической возбудимости. Блокирование влияет на все нервные волокна в следующей последовательности: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшающимися эффектами в обратном порядке. Клинически, потеря функции нерва следует следующему порядку: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Для того чтобы анестезия была эффективной, необходимо прямое проникновение в нервную мембрану, что достигается путем инъекции местного анестезирующего раствора подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг стволов нервов или ганглиев. Для мепивакаина степень моторной блокады зависит от концентрации и может быть суммирована следующим образом:

  • 0,5% эффективен для блокирования мелких поверхностных нервов;
  • 1% будет блокировать сенсорную и симпатическую проводимость, не влияя на работу двигательной системы;
  • 1,5% обеспечат обширную и часто полную блокировку двигательной системы
  • 2% обеспечат полную блокировку двигательной системы любой группой нервов.

Фармакокинетика

Cистемная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, пути введения, васкуляризации ткани и степени вазодилатации. Использование смесей, содержащих сосудосуживающие средства, будет противодействовать вазодилатации, продуцируемой мепивакаином. Это уменьшает скорость абсорбции, продлевает продолжительность действия и поддерживает гемостаз. Для стоматологической анестезии начало действия для верхней и нижней челюсти происходит через 0,5-2 минуты и 1-4 минуты, соответственно. Внутрипульпарная анестезия сохраняется в течение 10-17 минут, а анестезия мягких тканей длится около 60-100 минут после введения дозы для взрослого человека. При проведении эпидурального метода обезболивания мепивакаин имеет действие 7-15 минут и продолжительность приблизительно 115-150 минут.

Мепивакаин пересекает плаценту пассивной диффузией и распределяется по всем тканям с высокой концентрацией в хорошо перфузированных органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг. Мепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и дезактивации посредством гидроксилирования и N-деметилирования. У взрослых было обнаружено три неактивных метаболита: два – фенолы, которые выделяются как глюкуронидные конъюгаты, а один представляет собой 2′, 6′-пиклоксидин. Примерно 50% мепивакаина выводится в желчь в виде метаболитов, которые вводят энтерогепатическую циркуляцию и впоследствии выделяются. Только 5-10% мепивакаина выводится без изменений в моче. Некоторый метаболизм может возникать в легких.

Новорожденные могут иметь ограниченную способность к метаболизму мепивакаина, но они способны устранить немодифицированный препарат. Период полувыведения от 1,9 до 3,2 часа – мепивакаин у взрослых и 8,7-9 часов у новорожденных.

Местные анестетики сложноэфирной группы метаболизируются в плазме ферментной псевдохолинэстеразой, а одним из основных метаболитов является парааминобензойная кислота, которая, по-видимому, ответственна за аллергические реакции. Анестетики амидной группы метаболизируются в печени и не образуют парааминобензойную кислоту.

Показания к использованию

Для блока шейного нерва, блокады плечевого сплетения, блокады межреберного нерва. Взрослым: 5-40 мл 1%-ного раствора (50-400 мг) или 5-20 мл 2%-ного раствора (100-400 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для анестезии периферических нервов и купирования сильной боли. Взрослым: 1-5 мл 1-2%-ного раствора (10-100 мг) или 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для стоматологической анестезии путем инфильтрации. Взрослым: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. У взрослых 9 мл (270 мг) 3%-ного раствора, как правило, достаточно для обеспечения местной анестезии для всей полости рта. Общая доза не должна превышать 400 мг. Инкрементальные дозы не следует вводить чаще, чем каждые 90 минут.
Дети: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% раствора. Максимальная доза может быть рассчитана по следующей формуле, основанной на правиле Кларка: Максимальная доза (мг) = масса (в фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 киллограмма.

Доза местных анестетиков отличается с помощью анестезирующей процедуры, анестезируемой области, васкуляризацией тканей и количеством блокированных нервов, интенсивностью блокады, требуемой степенью расслабления мышц, желательной продолжительность анестезии, индивидуальными показаниями и физическим состоянием пациента.

Мепивакаин преимущественно метаболизируется в печени. Более низкие дозы введения мепивакаина могут потребоваться для пациентов с печеночной дисфункцией из-за длительных эффектов и системного накопления. Конкретные рекомендации по дозированию недоступны.

Противопоказания к применению

Местные анестетики должны назначаться только врачом, прошедшим изучение диагностики и лечения токсичности обезболивающих препаратов, и купирования серьезных чрезвычайных ситуаций, которые могут возникнуть в результате введения регионального анестетика. Перед началом введения препарата необходимо гарантировать немедленную доступность кислорода, оборудования для сердечно-легочной реанимации, соответствующих препаратов, вспомогательного персонала для лечения токсических реакций или чрезвычайных ситуаций. Любая задержка в правильном оказании неотложной помощи может привести к развитию ацидоза, остановке сердца и, возможно, смерти.

Следует избегать внутривенного или внутриартериального введения мепивакаина. Принудительное внутривенное или внутриартериальное введение может вызвать остановку сердца и потребует длительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения мепивакаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика и после замены иглы. Во время эпидурального введения сначала следует вводить контрольную дозу, следует контролировать состояние ЦНС пациента и сердечно-сосудистую токсичность, а также признаки случайного интратекального введения.

При анестезии головы и шеи, включая офтальмологическую и стоматологическую анестезию, небольшие дозы местных анестетиков могут вызывать побочные реакции, подобные системной токсичности, наблюдаемой при случайных внутрисосудистых инъекциях более высоких доз.

Когда местные анестетики используются для ретробульбарной блокады при офтальмологической хирургии, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешних глазных мышц.

Инъекции эпидуральной и нервной анестезии мепивакаина противопоказаны пациентам со следующими характеристиками: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия, аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения Мепивакаин при беременности и лактации

Мепивакаин при беременности

Существует значительный перенос мепивакаина через плаценту матери, а соотношение между концентрацией препарата в плоде и материнскими концентрациями составляет около 0,7. Хотя новорожденные имеют очень ограниченную способность метаболизировать мепивакаин, похоже, они способны устранить этот препарат. Безопасность использования мепивакаина гидрохлорида для грудного вскармливания неизвестна. Лекарство следует назначать с осторожностью!

Мепивакаин быстро пересекает плаценту, и при использовании в эпидуральной, парацервикальной, каудальной или пудендальной анестезии может вызвать токсичность для матери, плода или новорожденного. Мепивакаин следует использовать с осторожностью у женщин, которые кормят грудью, так как неизвестно, выводится ли мепивакаин с молоком.

Побочные реакции

Как и все местные анестетики, мепивакаин может вызывать значительную ЦНС и сердечно-сосудистую токсичность, особенно когда достигаются высокие концентрации сыворотки. Токсичность ЦНС происходит в более низких дозах и при более низких концентрациях в плазме, чем те, которые связаны с сердечной токсичностью. Токсичность, вызванная ЦНС, обычно проявляется с симптомами стимуляции, такими как беспокойство, тревога, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, помутнение зрения, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии могут проявляться депрессивные симптомы, включая сонливость, бессознательное состояние и угнетение дыхания (что может привести к остановке дыхания).

У некоторых пациентов симптомы токсичности ЦНС могут быть мягкими и кратковременными. Приступы можно лечить внутривенными внутривенными бензодиазепинами, хотя это следует делать с осторожностью, поскольку эти агенты также являются депрессантами ЦНС.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты наблюдаются в очень высоких дозах и обычно возникают после наступления токсичности ЦНС. Неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные мепивакаином, включают миокардиальную депрессию, AV-блок, удлинение PR, удлинение интервала QT, фибрилляцию предсердий, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотонию, сердечно-сосудистый коллапс и остановку сердца.

Припадки матери и сердечно-сосудистый коллапс могут возникать после парацервикальной блокады на ранних сроках беременности (например, анестезии для избирательного (селективного) аборта) из-за быстрой системной абсорбции.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты от введения мепивакаина следует лечить с помощью общих физиологических мер поддержки, таких как кислород, вспомогательная вентиляция и внутривенные жидкости.

На месте инъекции может быть ощущение жжения. Предварительно существующее воспаление или инфекция увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов кожи. Пациентов следует контролировать, чтобы обнаружить реакцию в месте инъекции.

Аллергические реакции характеризуются сыпью, крапивницами, отеками, зудом и анафилактическими реакциями. Аллергические реакции на анестетики могут возникать в результате чувствительности к местной анестезии или метипабена, которые используются в качестве консерванта в некоторых препаратах.

Во время каудального или поясничной эпидуральной блокады нервов может произойти случайное проникновение в субарахноидальное пространство.

Во время родовспоможения местные анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матери, плода и новорожденных. Потенциал токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения. Частота сердечных сокращений плода будет постоянно контролироваться, потому что может возникать брадикардия плода, которая может быть связана с атерозом плода. Материнская гипотензия может быть результатом региональной анестезии, которая может облегчить эту проблему.

Несмотря на то, что анестетик не влияет на способность к вождению транспортного средства, стоматолог должен решить, когда пациент может управлять машиной.

Мепивастезин – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1,0 мл раствора содержится:

Действующее вещество : мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;

Вспомогательные вещества : натрия хлорид – 2,80 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

АТХ

Фармакодинамика

Мепивастезин содержит мепивакаин , местный анестетик группы амидов кислот ( acid amide type ), применяемый в стоматологии, обратимо ингибирующий возбудимость вегетативных, чувствительных и двигательных нервных волокон. Механизмом действия мепивакаина предположительно является блокада потенциал-зависимых Na + каналов, расположенных на мембране нервного волокна.

Мепивакаин первоначально проникает через мембрану нервного волокна в нервную клетку в виде основания, однако эффект катиона мепивакаина может проявиться только после присоединения протона. При низких значениях pH, например, в воспаленной ткани, лишь небольшое количество препарата присутствует в виде основания, в результате чего ожидаемый обезболивающий эффект может не достигаться.

При инфильтрационной анестезии местное обезболивающее действие препарата Мепивастезин начинается после короткого латентного периода длительностью 1-3 минуты, при проводниковой анестезии латентный период несколько удлиняется (1-5 минут после инъекции). Длительность полной анестезии при введении препарата Мепивастезин в пульпу составляет от 20 до 40 минут, а при введении в мягкие ткани – от 45 до 90 минут.

Эффективность и безопасность клинического применения

Частота успешной анестезии при применении препарата Мепивастезин различается в зависимости от вида анестезии и перечисленных ниже факторов. Как правило, успешная анестезия достигается примерно в 90% случаев или чаще при однократном введении препарата, если препарат применяется соответствии с инструкцией. Наибольшая частота неудач отмечается при блокаде нижнего альвеолярного нерва. Продолжительность местной анестезии обычно короче без одновременного применения сосудосуживающих препаратов. Поэтому при длительных стоматологических процедурах и оперативных вмешательствах могут потребоваться повторные или дополнительные инъекции.

Препарат Мепивастезин может применяться у детей в возрасте ≥4 лет. Доза для детей определяется с учетом возраста, массы тела, общего состояния и объема предстоящей стоматологической процедуры (см. раздел “Способ применения и дозы”). Кроме того, у детей необходимо проводить профилактику болевых ощущений и тревожности, применяя комплекс мер, в том числе, седативные препараты для профилактики негативных болевых ощущений и тревожности, например, седативные препараты.

У детей и подростков следует применять местноанестезирующие препараты с оптимальной длительностью эффекта, так как у данной категории пациентов относительно часто происходят травматические повреждения мягких тканей при остаточном анестезирующем эффекте после завершения стоматологических процедур (согласно оценкам в 13% случаев).

Фармакокинетика

Мепивакаин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается приблизительно через 10-30 минут после его введения в ткани ротовой полости.

Степень связывания мепивакаина с белками плазмы крови составляет от 60 до 85%. Объем распределения мепивакаина 84 л, период полувыведения – приблизительно 2-3 ч.

Метаболизм и выведение

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени, поэтому любые нарушения функции печени или кровоснабжения печени могут оказывать существенное влияние на фармакокинетику препарата и, как следствие, на рекомендации по дозированию. Мепивакаин быстро метаболизируется и деактивируется посредством гидроксилирования и N -деметилирования.

У взрослых было обнаружено 3 неактивных метаболита, а именно, 2 фенола и один -2’,6’- пипеколоксилидид. Мепивакаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Мепивакаин выводится почками преимущественно в виде метаболитов, и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика мепивакаина у новорожденных и детей грудного возраста имеет выраженные различия с фармакокинетикой препарата у взрослых. Эти отличия объясняются, главным образом, не сформированными полностью печеночными и почечными экскреторными процессами. У детей в этом возрасте почечная экскреция более интенсивная, чем у взрослых, в то время как биотрансформация менее выражена. К концу первого года жизни ребенка основной экскреторный путь формируется окончательно.

Известно, что процессы элиминации у детей в возрасте от 4 до 12 лет существенно не отличаются от таковых у подростков и взрослых. Следует принимать во внимание различные области распределения препарата. Доза зависит от массы тела.

Для пациентов пожилого возраста нужно принимать во внимание возможное снижение с возрастом функции почек. Однако снижение экскреции метаболитов мепивакаина не сопровождается повышением риска развития нежелательных явлений или токсичности, так как эти вещества не обладают токсичностью. Данных о зависимости биотрансформации мепивакаина от возраста не получено.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

После внутривенного струйного вливания период полувыведения мепивакаина составляет, как правило, 2 часа. Учитывая высокую скорость метаболизма мепивакаина любое заболевание, затрагивающее функцию печени, может изменять кинетику мепивакаина.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения мепивакаина может быть значительно увеличен. Нарушения функции почек не оказывают влияния на кинетику мепивакаина. тем не менее, это может приводить к накоплению фармакологически неактивных метаболитов.

Данные доклинической оценки безопасности

Результаты исследования местного раздражающего действия у различных видов животных не выявили необратимого повреждающего действия на ткани. В рамках исследования хронической токсичности при многократном введении мепивакаина под кожу у крыс в течение 21 дня наблюдали признаки воспаления в месте инъекции.

В исследованиях мутагенного потенциала мепивакаина гидрохлорида не было обнаружено клинически значимых признаков генотоксичности.

Долгосрочные исследования онкогенного потенциала мепивакаина проведены не были.

В отношении мепивакаина были проведены исследования эмбриональной токсичности на двух видах животных, однако они не удовлетворяют современным стандартам. При этом не было обнаружено макроскопически видимой патологии и нарушений развития скелета у потомства.

Тем не менее, учитывая небольшое количество беременных животных в группах и отсутствие результатов висцеральных тестов на потомстве, потенциальный тератогенный эффект не может быть исключен.

Показания

Мепивастезин показан для местной анестезии (инфильтрационной и проводниковой анестезии) в стоматологии при простых экстракциях, таких как обработка кариозных полостей или обтачивание зубов.

Мепивастезин применяется у взрослых, подростков и детей в возрасте 4 лет (с массой тела около 20 кг) и старше.

Мепивастезин особенно показан для тех пациентов, которым противопоказан дополнительный вазоконстрикторный эффект.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к мепивакаину, натрия хлориду, натрия гидроокиси или любому вспомогательному компоненту препарата, перечисленному в разделе “Состав”;

-известная аллергия или повышенная чувствительность к местным анестетикам амидной группы;

-тяжелые, неконтролируемые или нелеченые нарушения возбудимости и проводимости сердца (например, АВ-блокаде II и III степени, выраженной брадикардии);

-острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

-выраженная артериальная гипертензия;

-дети младше 4 лет (с массой тела меньше 20 кг).

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Мепивастезин у беременных отсутствуют. На животных не было проведено исследований, имеющих отношение к репродуктивной токсичности (см. “Данные доклинической оценки безопасности”). Мепивакаин гидрохлорид проникает через плаценту и попадает в кровоток не рождённого ребенка.

Применение препарата Мепивастезин в первом триместре беременности не рекомендуется, так как нельзя исключить повышенный риск развития аномалий. Мепивакаин может применяться на ранних сроках беременности только в случае отсутствия других местных анестетиков.

Нет данных об экскреции мепивакаина в грудное молоко. При необходимости применения препарата Мепивастезин в период грудного вскармливания рекомендуется возобновить кормление примерно через 24 часа после его введения.

Не было проведено ни доклинических, ни клинических исследований относительно влияния мепивакаина на фертильность (см. “Данные доклинической оценки безопасности”).

Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности

Несмотря на то, что Мепивастезин, как правило, хорошо переносится, развитие нежелательных лекарственных реакций (НЛР) полностью исключить невозможно, особенно при передозировке (см. раздел “Передозировка”).

В клинических исследованиях наиболее частыми НЛР были: отек в месте инъекции, боль в месте инъекции и припухание места инъекции (0,94%). Редко развивались обморочные состояния, которые могли включать такие симптомы как головокружение, тошноту, нарушение сознания или нарушения кровообращения.

Пострегистрационные данные подтверждают возможность развития реакций гиперчувствительности. Риск возникновения жизнеугрожающих реакций (анафилактический шок) также не может быть исключен полностью.

Очень редко могут развиваться преходящие нарушения со стороны нервной системы (например, гипестезия слизистой оболочки полости рта), хорошо известные в ходе применения локальной анестезии в стоматологии.

Затруднение вызывает разграничение НЛР, вызываемых исключительно препаратом, от физиологических эффектов, развивающихся в результате собственно стоматологических процедур.

Перечень НЛР основан на данных опубликованных клинических исследований ( N = 1464) и результатах пострегистрационного применения препарата (2005-2014).

НЛР представлены в соответствии с поражением органов и систем органов ( MedDRA ) и классификацией по частоте встречаемости:

от ≥ 1/100 до % до % до Нарушения психики

Частота неизвестна*: бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, обморок

Редко: тиннит#, беспокойство#, возбуждение#, учащение частоты дыхания#, спутанность сознания#, тремор#, мышечные подергивания#, тонически-клонические судороги#, паралич дыхания#

Частота неизвестна *: угнетение сознания, потеря сознания, гипогевзия, паросмия

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна *: мидриаз

Нарушения со стороны сердца

Редко: ощущение сердцебиения, нарушения проводимости#, брадикардия#

Частота неизвестна *: сердечно-сосудистые расстройства

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна*: циркуляторный коллапс, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, бледность

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: дисфагия, гиперсаливация

Частота неизвестна*: рвота, гипестезии полости рта

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна*: лекарственная сыпь, зуд

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: припухлость в месте введения, отечность в месте введения, появление пузырьков в месте введения

Редко: реакция раздражения в месте введения, боль в месте введения

Частота неизвестна*: озноб, периферические отеки

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна*: положительный результат исследования на наличие аллергии, реакции перекрестной чувствительности, не поддающаяся измерению частота сердечных сокращений, уменьшение пульсового давления

Травмы, отравления и осложнения процедур

Нечасто: контузия, чувство дискомфорта после процедуры, боль во время процедуры

* – Все НЛР с частотой “частота неизвестна” выявлены при применении в клинике после регистрации.

# – НЛР, которые были описаны для всего класса субстанций кислых амидов или при применении в отличных от стоматологии областях медицины (например, при блокаде нервов). Профиль НЛР существенно отличается в зависимости от типа нервной блокады, поэтому указанные НЛР прежде не наблюдались или регистрировались частично при применении препарата в стоматологии.

Описание отдельных нежелательных явлений

Обморок и другие подобные синдромы

Обморок может быть отнесен к нечастым нежелательным явлениям. Следует отметить, что подобная вазовагальная реакция может быть вызвана раздражающим или патологическим стимулом, который обусловлен основным стоматологическим заболеванием.

Лишь единичные случаи развития реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок) были зарегистрированы в процессе применения препарата после регистрации. Припухание, отек, зуд и экзантема могут быть проявлениями реакций гиперчувствительности. При подозрении на реакции гиперчувствительности рекомендуется выполнение исследований на наличие аллергии, в том числе к индивидуальным компонентам лекарственного средства.

Нарушения со стороны нервной системы

При применении препарата в стоматологии преходящие нарушения со стороны нервной системы наблюдались в рамках клинических исследований только в форме дисфагии и, в единичных случаях, в форме гипестезии ротовой полости и гипогевзии, были описаны в литературе. В частности, механическая травма нерва должна рассматриваться как причина длительных нарушений чувствительности.

Дети и подростки

При применении препарата Мепивастезин в пострегистрационном периоде не выявлено отличий профиля безопасности у детей и взрослых.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций, 30 мг/мл.

Упаковка

По 1,7 мл в картриджи из бесцветного нейтрального стекла (тип 1, Евр. Ф.), укупоренные с двух концов пробкой и диском из бромбутиловой резины. Диск зафиксирован кольцом из алюминиевой фольги.

По 50 картриджей с инструкцией по применению в банке жестяной с прокладками из вспененного полиэтилена, укупоренной дополнительно полупрозрачной пластмассовой крышкой.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Дата регистрации

Дата окончания действия

Владелец Регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Дата обновления информации

Источники:
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1666.htm
http://stopparodontoz.ru/mepivakain-v-stomatologii/
http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%BF%D0%B8%D0%B2%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%B7%D0%B8%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/59510501477650939?instruction_lang=RU
http://dentalmagazine.ru/posts/opyt-klinicheskogo-primeneniya-mestnyx-anestetikov-na-osnove-mepivakaina.html
http://zubodont.ru/mepivakain/
http://bookmed.narket.ru/product/mepivastezin-6376
http://spravtab.ru/metilenovyi-sinii/

Ссылка на основную публикацию